Dexmedetomidine hydrochloride là một hợp chất hữu cơ có công thức phân tử C13H17ClN2. Nó là một chất chủ vận thụ thể adrenergic alpha 2 có tác dụng giảm đau và an thần.
Dexmedetomidine là chất chủ vận thụ thể adrenergic a2 tương đối chọn lọc với tác dụng an thần. Khi động vật được truyền tĩnh mạch chậm dexmedetomidine 10-300 μ g/kg, có thể quan sát thấy tác dụng chọn lọc trên thụ thể adrenergic a2. Tuy nhiên, ở liều cao hơn (³ 1000mg/kg), truyền tĩnh mạch chậm hoặc nhanh có tác dụng lên cả thụ thể a1 và a2.
Độc tính di truyền
Kết quả xét nghiệm Ames và xét nghiệm đột biến gen dương tính trên tế bào động vật có vú đều âm tính với dexmedetomidine. Thử nghiệm quang sai nhiễm sắc thể tế bào lympho người in vitro trong điều kiện kích hoạt trao đổi chất S9 ở chuột và xét nghiệm vi nhân in vivo ở chuột NMRI đều dương tính, nhưng xét nghiệm quang sai nhiễm sắc thể tế bào lympho người in vitro có hoặc không có điều kiện kích hoạt trao đổi chất S9 và thử nghiệm vi nhân in vivo ở Chuột CD1 âm tính.
Độc tính sinh sản
Dexmedetomidine tiêm dưới da hàng ngày với liều lên tới 54 μ g/kg (được tính dựa trên mg/m2, thấp hơn liều tiêm tĩnh mạch tối đa được khuyến nghị cho người) không có bất kỳ ảnh hưởng nào đến khả năng sinh sản ở chuột đực hoặc chuột cái trong 10 tuần và 3 tuần trước khi tự giao phối cho đến khi giao phối.
Tiêm dưới da dexmedetomidine với liều lên tới 200 μ g/kg được tiêm cho chuột vào những ngày 5-16 của thai kỳ và với liều lên tới 96 μ g/kg được tiêm cho thỏ vào những ngày {{3 }} của thai kỳ, không quan sát thấy tác dụng gây quái thai. Theo tính toán mg/m2, liều dùng cho chuột tương đương gấp đôi liều tiêm tĩnh mạch tối đa được khuyến cáo dùng cho người; Theo giá trị AUC của thuốc trong huyết tương, mức phơi nhiễm ở thỏ tương tự như mức phơi nhiễm ở liều tiêm tĩnh mạch tối đa được khuyến nghị cho người. Ở liều 200 μ g/kg, độc tính trên bào thai đã được quan sát thấy ở chuột, biểu hiện là sự mất thai tăng lên sau khi làm tổ và giảm số lượng con còn sống sót. Liều không có tác dụng là 20 μ g/kg (được tính dựa trên mg/m2, thấp hơn liều tiêm tĩnh mạch tối đa được khuyến nghị cho người).
Tiêm dưới da dexmedetomidine cho chuột từ ngày thứ 16 của thai kỳ đến khi cho con bú dẫn đến giảm cân ở chuột con ở liều 8 và 32 μ g/kg (được tính dựa trên mg/m2, thấp hơn liều tiêm tĩnh mạch tối đa được khuyến nghị ở người), và Đã quan sát thấy sự chậm phát triển chức năng vận động ở nhóm dùng liều 32 μg/kg. Thế hệ F2 của nhóm liều 32 μg/kg cũng cho thấy độc tính đối với phôi và thai nhi. Không quan sát thấy độc tính ở liều 2 μg/kg.
Tiêm dưới da dexmedetomidine được đánh dấu phóng xạ ở chuột mang thai cho thấy sự vận chuyển qua nhau thai.
Chú phổ biến: dexmedetomidine hydrochloride, nhà sản xuất, nhà cung cấp dexmedetomidine hydrochloride Trung Quốc
